Victoza

Victoza

Nhóm thuốc:
Đang cập nhật...
Dạng thuốc:
Dung dịch tiêm
Quy cách:
Hộp1 bút tiêm nạp sẵn thuốc x 3mL
Số đăng ký:
QLSP-1024-17
Sản xuất:
Novo Nordisk A/S- Đan Mạch
Đăng ký:
Đang cập nhật...
Phân phối:
Đang cập nhật...

Thông tin sản phẩm

Thành phần

Liraglutide 6mg/1ml

Dược lực học

Cơ chế tác dụng: Liraglutide là một chất tương tự GLP-1 với trình tự chuỗi tương đồng 97% với GLP-1 người, gắn kết và hoạt hóa thụ thể GLP-1. Thụ thể GLP-1 là đích đối với GLP-1 tự nhiên, là một hormone incretin nội sinh có khả năng làm tiết insulin phụ thuộc glucose từ tế bào beta tuyến tụy. Không giống như GLP-1 tự nhiên, liraglutide có dữ liệu dược động học và dược lực học ở người phù hợp để dùng 1 lần/ngày. Sau khi tiêm dưới da, đặc tính tác dụng kéo dài của thuốc dựa trên 3 cơ chế: tự kết hợp, dẫn đến sự hấp thu chậm; gắn kết với albumin; và tính ổn định với enzyme cao hơn đối với các enzyme dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) và endopeptidase trung tính (NEP), dẫn đến thời gian bán hủy trong huyết tương kéo dài.
Hoạt động của liraglutide thông qua một sự tương tác đặc hiệu với các thụ thể GLP-1, dẫn đến tăng adenosine monophosphate vòng (cAMP). Liraglutide kích thích sự tiết insulin theo cách phụ thuộc glucose. Đồng thời, liraglutide làm giảm sự tiết glucagon cao không thích hợp, cũng theo cách phụ thuộc glucose. Vì vậy, khi đường huyết cao, sự tiết insulin được kích thích và sự tiết glucagon bị ức chế. Ngược lại, khi đường huyết thấp, liraglutide làm giảm sự tiết insulin và không làm suy giảm sự tiết glucagon.
Tham gia vào cơ chế làm giảm đường huyết còn có sự chậm làm rỗng dạ dày nhẹ. Liraglutide làm giảm cân nặng và khối lượng chất béo trong cơ thể qua cơ chế bao gồm làm giảm cảm giác đói và giảm năng lượng nạp vào.
Tác dụng dược lực học: Liraglutide có thời gian tác dụng 24 giờ và cải thiện sự kiểm soát đường huyết nhờ làm giảm đường huyết lúc đói và đường huyết sau ăn ở những bệnh nhân bị đái tháo đường típ 2.

Liều lượng

Để cải thiện khả năng dung nạp dạ dày - ruột, liều khởi đầu là 0,6 mg liraglutide mỗi ngày. Sau ít nhất 1 tuần, nên tăng liều lên 1,2 mg. Một số bệnh nhân có thể có lợi từ sự tăng liều từ 1,2 mg đến 1,8 mg và dựa trên đáp ứng lâm sàng, sau ít nhất 1 tuần có thể tăng liều lên 1,8 mg để cải thiện thêm sự kiểm soát đường huyết. Không khuyến cáo dùng các liều hàng ngày cao hơn 1,8 mg.
Victoza có thể được bổ sung vào trị liệu bằng metformin đang dùng hoặc trị liệu phối hợp metformin và thiazolidinedione. Liều metformin và thiazolidinedione đang dùng có thể được tiếp tục không thay đổi.
Victoza có thể được bổ sung vào trị liệu bằng sulphonylurea hoặc trị liệu phối hợp metformin và sulphonylurea hoặc một insulin nền. Khi bổ sung Victoza vào trị liệu bằng sulphonylurea hoặc insulin nền, cần xem xét giảm liều sulphonylurea hoặc insulin nền để giảm nguy cơ hạ  đường huyết (xem phần Cảnh báo).
Không cần tự theo dõi đường huyết để điều chỉnh liều Victoza. Tuy nhiên, khi khởi đầu điều trị bằng Victoza phối hợp với một sulphonylurea hoặc một insulin nền, việc tự theo dõi  đường huyết có thể trở nên cần thiết để điều chỉnh liều sulphonylurea hoặc insulin nền.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi (> 65 tuổi): Không cần điểu chỉnh liều dựa trên tuổi tác.
Kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân ≥ 75 tuổi còn hạn chế (xem phần Dược động học).
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin lần lượt là 60-90 ml/phút và 30-59 ml/phút). Không có kinh nghiệm điều trị ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút). Hiện nay Victoza không được khuyên dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nặng kể cả bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối (xem phần Dược động học).
Suy gan: Kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân suy gan các mức độ hiện nay còn rất hạn chế nên không khuyên dùng ở bệnh nhân bị suy gan nhẹ, trung bình hoặc nặng (xem phần Dược động học).
Trẻ em: Sự an toàn và hiệu quả của Victoza ở trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được xác định (xem phần Dược lực học). Không có dữ liệu.

Dược động học

Hấp thu: Sự hấp thu liraglutide sau khi tiêm dưới da chậm, đạt nồng độ tối đa sau khi dùng 8-12 giờ. Nồng độ liraglutide tối đa ước tính là 9,4 nmol/l đối với một liều đơn liraglutide 0,6 mg tiêm dưới da. Khi dùng liraglutide 1,8 mg, nồng độ trung bình của liraglutide ở trạng thái ổn định (- AUCT/24) đạt được khoảng 34 nmol/l. Mức tiếp xúc của liraglutide tăng tỷ lệ thuận với liều dùng. Hệ số biến thiên trên cùng một đối tượng về AUC của liraglutide là 11% sau khi dùng liều đơn.
Sinh khả dụng tuyệt đối của liraglutide sau khi tiêm dưới da khoảng 55%.
Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến sau khi tiêm dưới da là 11-17 lít. Thể tích phân bố trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch liraglutide là 0,07 lít/kg. Liraglutide gắn kết mạnh với protein huyết tương (> 98%).
Chuyển hóa: Trong thời gian 24 giờ sau khi tiêm một liều đơn liraglutide có đánh dấu phóng xạ [3H]-cho những người khỏe mạnh, thành phần chính lưu hành trong huyết tương là liraglutide nguyên vẹn. Hai chất chuyển hóa lượng nhỏ đã được phát hiện (≤ 9% và ≤ 5% mức tiếp xúc toàn phần của phóng xạ trong huyết tương). Liraglutide được chuyển hóa theo cách tương tự như với các protein phân tử lớn mà không có một cơ quan đặc hiệu nào được xác định là đường thải trừ chính.
Thải trừ: Sau khi tiêm một liều [3H]-liraglutide, không phát hiện liraglutide nguyên vẹn trong nước tiểu hoặc phân. Chỉ một phần nhỏ phóng xạ đã sử dụng được đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa liên quan với liraglutide trong nước tiểu hoặc phân (lần lượt là 6% và 5%). Phóng xạ trong nước tiểu và phân chủ yếu được đào thải trong 6-8 ngày đầu, và thuộc về 3 chất chuyển hóa nhỏ tương ứng.
Độ thanh thải trung bình sau khi tiêm dưới da một liều đơn liraglutide là khoảng 1,2 lít/giờ với thời gian bán thải khoảng 13 giờ.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi: Tuổi tác không ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng trên dược động học của liraglutide dựa trên các kết quả từ một nghiên cứu dược động học ở người khỏe mạnh và phân tích dữ liệu dược động học theo dân số bệnh nhân (18-80 tuổi).
Giới: Giới không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng trên dược động học của liraglutide dựa trên các kết quả của phân tích dữ liệu dược động học theo dân số bệnh nhân nam và nữ, và một nghiên cứu về dược động học ở người khỏe mạnh.
Chủng tộc: Chủng tộc không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng trên dược động học của liraglutide dựa trên các kết quả phân tích dược dộng học theo dân số bệnh nhân bao gồm người da trắng, da đen, châu Á, gốc Tây Ban Nha.
Béo phì: Phân tích dược động học theo nhóm nghiên cứu cho thấy chỉ số khối cơ thể (BMI) không ảnh hưởng có ý nghĩa trên dược động học của liraglutide.
Suy gan: Dược động học của liraglutide đã được đánh giá ở các đối tượng có mức độ suy gan khác nhau trong một thử nghiệm dùng liều đơn.
Mức tiếp xúc của liraglutide giảm 13-23% ở đối tượng suy gan từ nhẹ đến trung bình so với người khỏe mạnh.
Mức tiếp xúc giảm đáng kể (44%) ở đối tượng suy gan nặng (điểm số Child Pugh > 9).
Suy thận: Mức tiếp xúc của liraglutide giảm ở những đối tượng bị suy thận so với đối tượng có chức năng thận bình thường. Mức tiếp xúc của liraglutide giảm 33%, 14%, 27% và 28% tương ứng ở những người bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine, CrCL 50-80 ml/phút), suy thận trung bình (CrCL 30-50 ml/phút), suy thận nặng (CrCL < 30 ml/phút) và trong bệnh thận giai đoạn cuối cần sự thẩm phân. Tương tự, trong một thử nghiệm lâm sàng 26 tuần, bệnh nhân đái tháo đường típ 2 và suy thận trung bình (độ thanh thải Creatinin 30-39 ml/phút, xem Dược lực học) có mức tiếp xúc với liraglutide thấp hơn 26% khi so sánh với một thử nghiệm riêng biệt bao gồm các bệnh nhân đái tháo đường típ 2 với chứng năng thận bình thường hoặc suy thận nhẹ.

Chỉ định

Victoza được chỉ định để điều trị bệnh đái tháo đường típ 2 ở người lớn nhằm đạt được sự kiểm soát mức đường huyết khi dùng phối hợp với các thuốc hạ đường huyết dạng uống và/hoặc với insulin nền, khi các thuốc này cùng với chế độ ăn và luyện tập không đủ để kiểm soát mức đường huyết (xem Cảnh báo và Dược lực học về những dữ liệu hiện có liên quan đến các dạng phối hợp khác nhau).

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của tá dược trong Danh mục tá dược.
Ung thư biểu mô tuyến giáp thể tủy: Chống chỉ định dùng Victoza cho những bệnh nhân có tiền sử bản thân hoặc gia đình bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể tủy hoặc bệnh nhân đang bị hội chứng tăng sinh đa tuyến nội tiết típ 2 (MEN2).

Thận trọng

Không được sử dụng Victoza nếu dung dịch không trong suốt và không màu hoặc gần như không màu.
Không được sử dụng Victoza nếu sản phẩm đã bị đông lạnh.
Victoza có thể được dùng với các kim tiêm có độ dài đến 8mm và độ mảnh nhỏ đến 32G.
Bút tiêm được thiết kế để sử dụng với kim dùng một lần NovoFine hoặc NovoTwist.
Hộp thuốc không bao gồm kim tiêm.
Nên hướng dẫn bệnh nhân hủy bỏ kim tiêm theo đúng quy định của địa phương sau mỗi lần tiêm và bảo quản bút tiêm không có kim gắn vào. Việc này nhằm ngăn ngừa nhiễm bẩn, nhiễm khuẩn và rò rỉ thuốc, ngoài ra còn bảo đảm liều dùng chính xác.

Tương tác

Trong phòng thí nghiệm, liraglutide cho thấy rất ít khả năng có tương tác dược động học với các hoạt chất liên quan đến cytochrome P450 và gắn kết với protein huyết tương.
Hiện tượng chậm làm rỗng dạ dày nhẹ khi dùng liraglutide có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu các thuốc dạng uống dùng đồng thời. Các nghiên cứu về tương tác không cho thấy bất kỳ sự chậm hấp thu nào có ý nghĩa lâm sàng và do vậy không cần điều chỉnh liều. Một vài bệnh nhân được điều trị bằng liraglutide đã báo cáo có ít nhất một đợt tiêu chảy nặng. Tiêu chảy có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu các thuốc dạng uống dùng đồng thời.
Warfarin và các dẫn xuất coumarin khác: Chưa có nghiên cứu nào về tương tác được thực hiện. Không loại trừ được tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các hoạt chất có độ tan kém hoặc chỉ số điều trị hẹp như warfarin. Khi khởi đầu điều trị bằng liraglutide ở những bệnh nhân đang dùng warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác, khuyến cáo theo dõi tỷ số chuẩn hóa quốc tế (INR) thường xuyên hơn.
Paracetamol: Liraglutide không làm thay đổi mức tiếp xúc tổng thể của paracetamol sau khi dùng một liều đơn 1000 mg. Nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) của paracetamol giảm 31% và trung vị thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (tmax) chậm đến 15 phút. Không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với paracetamol.
Atorvastatin: Liraglutide không làm thay đổi mức tiếp xúc tổng thể của atorvastatin có ý nghĩa lâm sàng sau khi dùng một liều đơn atorvastatin 40 mg. Vì vậy không cần điều chỉnh liều atorvastatin khi dùng với liraglutide. Cmax của atorvastatin giảm 38% và tmax trung vị chậm từ 1-3 giờ khi dùng với liraglutide.
Griseofulvin: Liraglutide không làm thay đổi mức tiếp xúc tổng thể của griseofulvin sau khi dùng một liều đơn griseofulvin 500 mg. Cmax của griseofulvin tăng 37% trong khi tmax trung vị không thay đổi. Không cần điều chỉnh liều griseofulvin và các hợp chất khác có độ tan thấp và độ thẩm thấu cao.
Digoxin: Dùng một liều đơn digoxin 1 mg với liraglutide dẫn đến giảm diện tích dưới đường cong (AUC) của digoxin 16%; Cmax giảm 31%. Trung vị thời gian đạt nồng độ tối đa (tmax) của digoxin chậm lại từ 1 giờ đến 1,5 giờ. Dựa trên những kết quả này, không cần điều chỉnh liều digoxin.
Lisinopril: Dùng một liều đơn lisinopril 20 mg với liraglutide dẫn đến giảm AUC của lisinopril 15%; Cmaxgiảm 27%. Trung vị thời gian đạt nồng độ tối đa (tmax) của lisinopril chậm lại từ 6 giờ đến 8 giờ khi dùng với liraglutide. Dựa trên những kết quả này, không cần điều chỉnh liều lisinopril.
Các thuốc tránh thai dạng uống: Liraglutide làm giảm Cmax của ethinyloestradiol và levonorgestrel lần lượt là 12% và 13% , sau khi dùng một liều đơn thuốc tránh thai dạng uống. Tmax chậm 1,5 giờ khi dùng liraglutide đối với cả hai hợp chất. Không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng nào đối với mức độ tiếp xúc tổng thể ethinyloestradiol hoặc levonorgestrel. Vì vậy tác dụng tránh thai được dự đoán không bị ảnh hưởng khi dùng kết hợp với liraglutide.
Insulin: Không quan sát thấy tương tác dược động học hoặc dược lực học giữa liraglutide và insulin detemir khi sử dụng một liều đơn insulin detemir 0,5 U/kg với liraglutide 1,8 mg ở trạng thái ổn định cho bệnh nhân đái tháo đường típ 2.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp: buồn nôn, tiêu chảy. Thường gặp: NK đường hô hấp trên, hạ đường huyết, chán ăn, giảm sự ngon miệng, nhức đầu, chóng mặt, tăng nhịp tim, nôn, khó tiêu, đau vùng bụng trên, táo bón, viêm dạ dày, đầy hơi, chướng bụng, trào ngược dạ dày-thực quản, đau răng, nổi ban, mệt mỏi, phản ứng tại chỗ tiêm. Ít gặp: mất nước, nổi mề đay, suy thận, suy thận cấp tính, khó chịu toàn thân. Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, tắc ruột. Rất hiếm gặp: viêm tụy (bao gồm viêm tụy hoại tử). 

Quá liều

Từ các thử nghiệm lâm sàng và việc sử dụng khi thuốc lưu hành trên thị trường, đã có báo cáo các trường hợp dùng quá liều lên đến 40 lần liều duy trì được khuyến cáo (72 mg). Các biến cố đã được báo cáo bao gồm buồn nôn và nôn nặng. Không có báo cáo nào bao gồm hạ đường huyết nặng. Tất cả bệnh nhân đã phục hồi không có biến chứng.
Trong trường hợp quá liều, cần bắt đầu điều trị hỗ trợ thích hợp tùy theo các triệu chứng cơ năng và thực thể trên lâm sàng của bệnh nhân.

Tác dụng phụ

Bảo quản trong trong tủ lạnh (2ºC-8ºC).
Không để đông lạnh.
Để xa ngăn đông lạnh.
Sau khi sử dụng lần đầu:
+ Bảo quản dưới 30°C hoặc trong tủ lạnh (2ºC-8ºC).
+ Không để đông lạnh.
+ Đậy nắp bút tiêm để tránh ánh sáng.
Thông tin này có hữu ích đối với bạn không? Có (0)Không (0)

ĐĂNG KÝ TƯ VẤN MIỄN PHÍ

Liên kết hữu ích: dạ dày việt thanh hỗ trợ các bệnh liên quan tới bệnh đau dạ dày, viêm loét dạ dày cấp vã mãn tính, trào ngược dạ dày thực quản, xuất huyết dạ dày...ung thư dạ dày
Tiểu đường Việt Thanh Tiểu đường Việt Thanh
4.5 out of 5 based on 301 ser ratings.