Perglim M-2

Perglim M-2

Nhóm thuốc:

Sulfonylurea - chống đái tháo đường.

Dạng thuốc:
Viên nén phóng thích chậm
Quy cách:
Hộp lớn chứa 5 hộp nhỏ x 1 vỉ x 20 viên
Số đăng ký:
VN-10408-10
Sản xuất:
Inventia Healthcare Pvt. Ltd - Ấn Độ
Đăng ký:
Mega Lifesciences Pty., Ltd.
Phân phối:
Đang cập nhật...

Thông tin sản phẩm

Thành phần

Glimepiride: 2mg; Metformine Hydrochloride: 500mg

Dược lực học

 

Liều lượng

Glimepiride 2mg/Metformin hydrocloride 500mg:  Uống 1 viên/ ngày hoặc theo sự chỉ định của thầy thuốc.

Dược động học

Hấp thu

Glimepiride có sinh khả dụng hoàn toàn. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhiên tốc độ hấp thu có chậm đi một ít. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được khoảng sau khi uống thuốc 2 giờ 30 phút (trung bình là 0,3mcg/ml sau khi dùng các liều lặp lại 4mg).

Liên quan giữa liều dùng và Cmax hay diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian là tuyến tính.

Phân bố

Glimepiride có thể tích phân phối rất thấp (khoảng 8,8l), tương tự như thể tích phân phối của albumin; glimepiride liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (48ml/phút).

Thời gian bán hủy đào thải được tính dựa trên các nồng độ thuốc đo được trong huyết thanh sau khi dùng các liều lặp lại là từ 5 đến 8 giờ. Tuy nhiên khi dùng liều cao, thời gian bán hủy được ghi nhận là có dài hơn.

Sau khi dùng glimepiride đã được đánh dấu, người ta thấy có 58% hoạt chất trong nước tiểu và 35% trong phân. Trong nước tiểu không có vết của hoạt chất thuốc không bị chuyển hóa.

Chuyển hoá

Hai chất chuyển hóa được tạo thành ở gan được nhận diện đồng thời ở trong cả nước tiểu và trong phân. Ðó là dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy của glimepiride.

Thải trừ

Sau khi uống glimepiride, thời gian bán hủy cuối cùng của các chất chuyển hóa lần lượt là từ 3 đến 6 giờ và từ 5 đến 6 giờ.

Các thông số dược động học của glimepiride không bị thay đổi khi dùng các liều lặp lại (uống một lần mỗi ngày).

Các dao động về thông số dược động học ở từng người thì rất thấp và không có nguy cơ bị tích lũy thuốc.

Các thông số dược động học tương tự nhau ở cả hai giới tính và không thay đổi theo tuổi tác (trên 65 tuổi).

Ở người có thanh thải creatinin giảm, sự thanh thải trong huyết tương của glimepiride tăng và nồng độ trung bình trong huyết thanh giảm có thể do sự đào thải của thuốc tăng lên do giảm liên kết với protein. Sự đào thải qua thận của hai chất chuyển hóa giảm. Dường như không có hiện tượng tích lũy thuốc ở những bệnh nhân này.

Dược động học ở 5 bệnh nhân không bị đái tháo đường đã được phẫu thuật ống dẫn mật vẫn tương tự như dược động học khi dùng thuốc cho người khỏe mạnh.

Ở động vật, glimepiride được bài tiết qua sữa.

Glimepiride qua được hàng rào nhau thai; thuốc qua hàng rào máu não kém.

Chỉ định

Ðái tháo đường loại 2 không phụ thuộc insulin ở người lớn, khi mức đường huyết không được kiểm soát thỏa đáng bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân đơn thuần.

Chống chỉ định

  • Bệnh đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường type 1) hoặc đái tháo đường tiền hôn mê hay hôn mê.
  • Mẫn cảm với Metformin hydrocloride, Glimepiride, Sulfonylurea, các Sulfonamid khác, hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Suy chức năng thận. Biến chứng cấp.
  • Trước khi chụp X quang có sử dụng chất cản quang chứa iod.
  • Tổn thương gan. Nghiện rượu.
  • Thiếu Vitamin B12, acid folic và sắt.
  • Bệnh đái tháo đường nhiễm ceton.
  • Bệnh tim mạch hoặc hô hấp nặng.
  • Bệnh nhân có thể trạng kém.
  • Bệnh đái tháo đường kèm theo biến chứng.

Thận trọng

Glimepiride: Nếu có nguy cơ bị hạ đường huyết, cần điều chình liều của Glimepiride hoặc điều trị tổng quát. Xử lý tương tự khi xảy ra trong quá trình điều trị hoặc khi thay đổi sinh hoạt của bệnh nhân.Triệu chứng hạ đường huyết thường nhẹ hơn hoặc không có trong trường hợp bị hạ đường huyết từ từ, ở người cao tuổi, bệnh thần kinh tự động hoặc đang điều trị đồng thời với các thuốc ức chế Beta, Clonidine, Reserpine, Guanethidine hay các thuốc ức chế giao cảm khác.

  • Hầu hết các trường hợp hạ đường huyết kiểm soát được bằng cách dùng ngay carbohydrate.
  • Bệnh nhân phải luôn luôn mang theo người ít nhất 20g đường. Có thể cán sự hỗ trợ của người khác để tránh biến chứng.
  • Phải theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
  • Điều trị ngay lập tức các trường hợp hạ đường huyết nặng, cần có sự theo dõi cùa bác sĩ và đôi khi phải nhập viện.
  • Sự tỉnh táo và hoạt bát có thể bị giảm do tăng hoặc hạ đường huyết, đặc biệt khi bắt đầu, khi ngưng dùng thuốc hoặc dùng thuốc không đều. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
  • Các trường hợp như suy gan, giảm oxy hóa huyết, mất nước, nhiễm trùng, nghiện rượu cũng làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.
  • Kiểm tra chức năng thận thường xuyên và dùng liều tối thiểu có tác dụng để giảm nguy cơ này.
  • Ngưng dùng thuốc ngay nếu bệnh nhân bị nhiễm toan lactic khi đang điều trị bằng Metformin.
  • Nên ngưng thuốc ít nhất 2 ngày trước khi chụp X quang có sử dụng các chất cản quang chứa lod và chì dùng thuốc lại sau khi chức năng thận trở về bình thường.
  • Ngưng điều trị bằng Metformin khi bệnh nhân xảy ra tình trạng thiếu oxy.
  • Phẫu thuật: Ngưng dùng thuốc tạm thời và chỉ bắt đầu dùng lại sau khi bệnh nhân có thể tự uống được và chức năng thận bình thường. Nên cảnh báo cho bệnh nhân về nguy cơ xảy ra tương tác cấp tính hoặc mãn tính khi uống rượu trong thời gian điếu trị bằng Metformin.
  • Trong trường hợp bệnh nhân bị stress khả năng kiểm soát đường huyết bị suy giảm, cần tạm thời chuyển sang đùng insulin.
  • Trong suốt thời gian điếu trị bằng Glimepiride, phải thường xuyên kiểm tra đường huyết và đường niệu. Ngoài ra, lượng glycated hemoglobin cũng nên được kiểm tra.
  • Sự tỉnh táo và hoạt bát có thể giảm do tăng hoặc hạ đường huyết, đặc biệt khi bắt đầu, khi ngưng dùng thuốc hoặc dùng thuốc không đều. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Meformin: Metformin có thể nhiễm toan lactic, nhưng với tỉ lệ rất thấp. Nguy cơ gia tăng theo tuổi và mức độ suy thận.

  • Các trường hợp như suy gan, giảm oxy hóa huyết, mất nước, nhiễm trùng, nghiện rượu cũng làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.
  • Kiểm tra chức năng thận thường xuyên và dùng liều tối thiểu có tác dụng để giảm nguy cơ này.
  • Ngưng dùng thuốc ngay nếu bệnh nhân bị nhiễm toan lactic khi đang điều trị bằng Metformin.
  • Nên ngưng thuốc ít nhất 2 ngày trước khi chụp X quang có sử dụng các chất cản quang chứa lod và chỉ dùng thuốc lại sau khi chức năng thận trở về bình thường.
  • Ngưng điều trị bằng Metformin khi bệnh nhân xảy ra tình trạng thiếu oxy.
  • Phẫu thuật: Ngưng dùng thuốc tạm thời và chỉ bắt đầu dùng lại sau khi bệnh nhân có thể tự uống được và chức năng thận bình thường. Nên cảnh báo cho bệnh nhân về nguy cơ xảy ra tương tác cấp tính hoặc mãn tính khi uống rượu trong thời gian điều trị bằng Metformin.
  • Tránh dùng Metformin cho những bệnh nhãn bị bệnh gan.
  • Thường hạ đường huyết không xảy ra khi dùng Meformin đơn trị, nhưng có thể xảy ra khi phối hợp Meformin với Sulfonylurea và/ hoặc rượu. Khi điều trị dài hạn, nên kiểm tra nồng độ Vitamin B12 trong huyết thanh định kỳ mỗi năm trong suốt thời gian điều trị.
  • Nên kiểm tra đáp ứng trị liệu định kỳ bằng cách đo mức đường huyết lúc đói và Glycosylated Hemoglobin. Trong điều trị ban đầu, căn cứ vào mức đường huyết lúc đói để xác định đáp ứng. Sau đó, cả đường huyết và Glycosylated Hemoglobin đều cần thiết cho việc kiểm tra đánh giá dài hạn.

Tương tác

Metformin có tương tác với Cimetidine. Giảm liều Mettormin khi kê toa đồng thời với Cimetidine. 

  • Các thuốc có khả năng làm tăng đường huyết (như nhóm Thiazide, Corticosteroid và một số thuốc khác) có thể bù đắp vào tác động chống tăng đường huyết của  Metformin, kiểm soát đường huyết chặt chẽ trong trường hợp này.
  • Rượu làm tăng tác động của Metformin trong chuyển hóa lactat cũng như chống tăng đường huyết. Không nên uống rượu khi đang điểu trị bằng Metformin. Chống chỉ định trong trường hợp nghiện rượu.
  • Các nghiên cứu cho thấy Furosemid và Nifedipine làm tăng nồng độ Metformin trong đường huyết tương, tình trạng này không xảy ra với Propanolol và Ibuprofen.
  • Acarbose và chất gồm có thể làm giảm hấp thu Metformin.
  • Hạ đuờng huyết có thể xảy ra khi dùng Glimepiride và một trong những thuốc Insulin và thuốc trị đái tháo đường dạng uống, chất ức chế men chuyển, Allopurinol, các Steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam, Chloramphenicol, dẫn xuất của Coumarin, Cyclophosphamide, Disopyra- mide, Fenfluramine, Febyramidol, Fibrate, Fluoxetine, Quanethidine, lfos- fomide, MAO, Miconazole, Acid para aminosalicylic, Penfoxifylline(liều cao dạng tiêm), Phenybutazone, Azapropazone, Oxyphenbutazone, Probenecid, Quinolones, Salicylates, Sulfinpỵrazone, Sulfonamide,Tetracydine,Tritoqualine,Trofosfamid.
  • Tăng đường huyết có thể xảy ra khi dùng Glimepiride với một trong những thuốc: Acetazolamide, Barbiturats,Corticosteroids, Diazoxide, thuốc lợi tiểu, Epinephrine (Adrenaline) và các thuốc kích thích thần kinh giao cảm khác, Glucagons, thuốc nhuận trường (sau khi điều trị dài hạn), Acid nicotinic (liều cao), Oestrogen và Progesteron, Phenothiazine, Phenytoin, Rifampicin, nội tiết tố tuyến giáp.
  • Các thuốc đối kháng thụ thể H2, Clonidine và Reserpine có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của Glimepiride.
  • Các Beta-blocker có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết.
  • Tác dụng của dẫn chất Coumarin có thể tăng hoặc giảm khi dùng phối hợp.

Tác dụng phụ

  • Hạ đường huyết có thể xảy ra và kéo dài do tác dụng hạ đường huyết của Glimepiride.
  • Có thể xảy ra rối loạn thị giác tạm thời do thay đổi đường huyết, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị.
  • Đôi khi xảy ra buồn nôn, nôn, cảm giác tức hoặc đầy hơi ở vùng thượng vị, đau bụng và tiêu chảy.
  • Hiếm khi xảy ra giảm tiểu cầu; một số trường hợp xảy ra giảm bạch cáu, thiếu máu tán huyết, giám hống cầu, giảm bạch cầu hạt và có thể làm giảm huyết cầu toàn thể.
  • Có thể xảy ra các phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng như ngứa, nổi mề đay hay phát ban.
  • Các triệu chứng dị ứng nhẹ như trên có thể trở nên trầm trọng đi kèm với khó thở và tụt huyết áp, đôi khi dẫn đến sốc, phải thông báo ngay cho bác sĩ khi bị nổi mày đay.
  • Một số trường hợp có thể xảy ra viêm mạch máu dị ứng, da nhạy cảm với ánh sáng và giảm natri huyết.
  • Trong một số trường hợp có thể xảy ra tăng men gan, suy chức năng gan, viêm gan có thể dẫn đến suy gan.

Quá liều

Thẩm tách máu có thể có lợi trong trường hợp nghi ngờ quá liều Metformin. 

Tác dụng phụ

Bảo quản ở nơi khô mát, dưới 25oC

Thông tin này có hữu ích đối với bạn không? Có (0)Không (0)

ĐĂNG KÝ TƯ VẤN MIỄN PHÍ

Liên kết hữu ích: dạ dày việt thanh hỗ trợ các bệnh liên quan tới bệnh đau dạ dày, viêm loét dạ dày cấp vã mãn tính, trào ngược dạ dày thực quản, xuất huyết dạ dày...ung thư dạ dày

Các tin bài khác

Tiểu đường Việt Thanh Tiểu đường Việt Thanh
4.5 out of 5 based on 301 ser ratings.